1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990327
    Anti-ACVR2B Antibody Inhibitor
    Anti-ACVR2B Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 ACVR2B。Anti-ACVR2B Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.42 kDa。Anti-ACVR2B Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-ACVR2B Antibody
  • HY-139636
    MCA17-1 Inhibitor
    MCA17-1 对肝纤维化的生物活性比阳性对照组的奥贝胆酸(OCA)更强。
    MCA17-1
  • HY-160237
    HYL001 Inhibitor
    HYL001 (compund 338) 是一种强效的 TGFβ 受体 1(ALK5)抑制剂,其效力约为结构相关化合物 Galunisertib (HY-13226) 的 9 倍,能够消灭小鼠体内生成的肝转移瘤。
    HYL001
  • HY-151955
    TGFβ1-IN-3 Inhibitor
    TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物,可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    TGFβ1-IN-3
  • HY-151281
    ALK5-IN-31 Inhibitor
    ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-31
  • HY-155705
    BMP agonist 1 Agonist
    BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
    BMP agonist 1
  • HY-P2294
    pm26TGF-β1 peptide
    pm26TGF-β1 peptide 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide
  • HY-151233
    ALK5-IN-10 Inhibitor
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对于 ALK5p38αIC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    ALK5-IN-10
  • HY-167864
    M4K2308 Inhibitor
    M4K2308 是一种选择性的 ALK2 醚连接抑制剂,IC50 为 2 nM。M4K2308 对 ALK2 表现出比 ALK5 更高的选择性(IC50 为 224 nM)。M4K2308 具有研究弥漫性内在性脑桥神经胶质瘤 (DIPG) 的潜力。
    M4K2308
  • HY-142950
    ALK5-IN-6 Inhibitor
    ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1]
    ALK5-IN-6
  • HY-148246
    MU1700 Inhibitor
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 6 nM,其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
    MU1700
  • HY-144437
    ALK5-IN-9 Inhibitor
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-P99841
    Dalutrafusp alfa Inhibitor
    Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) 是一种特异性的抗 CD73TGF-β的双功能抗体,参与免疫抑制途径。
    Dalutrafusp alfa
  • HY-112864
    TGFβRI-IN-6 Inhibitor
    TGFβRI-IN-6 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。
    TGFβRI-IN-6
  • HY-121025
    BUR1 Inhibitor 99.65%
    BUR1 是一种 BMP 上调剂 (EC50: 98 nM) 并激活 BMPRII 信号传导。BUR1 诱导 BMP2 和 PTGS2 表达。 BUR1 逆转野百合碱 (HY-N0750) 诱导大鼠的肺动脉高压。
    BUR1
  • HY-147786
    TGFβRI-IN-5 Inhibitor
    TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞周期的G2/M期。
    TGFβRI-IN-5
  • HY-122179
    NUCC-555 Antagonist
    NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
    NUCC-555
  • HY-151273
    ALK5-IN-27 Inhibitor
    ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2
    ALK5-IN-27
  • HY-155939
    M4K2163 dihydrochloride Inhibitor
    M4K2163 dihydrochloride 是一种有效、选择性、血脑屏障 (BBB) 可渗透的激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 为 19 nM。M4K2163 dihydrochloride 可用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    M4K2163 dihydrochloride
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4 Inhibitor
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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